Naziv edukacije

Efikasnost i bezbednost nesteroidnih antiinflamatornih lekova

Autori

AMEC edukacioni tim

Opis

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su jedni od najpropisivanijih lekova na svetu. Samo se u SAD godišnje propiše više od sto miliona recepata. Imajući u vidu da se ovi lekovi mogu kupiti i u slobodnoj prodaji (OTC) veruje se da dnevno više od 30 miliona amerikanaca koristi NSAIL. Suzbijanje bola je osnova farmakoterapije ovih lekova ali se mora uzeti u obzir da njihova primena nosi ozbiljne rizike. Godišnje se u SAD hospitalizuje najmanje 200000 ljudi samo zbog krvarenja iz digestivnog trakta izazvanih NSAIL. Čak 16000 njih umre. Osim toga ovi lekovi mogu da izazovu i ozbiljnu hepatotoksičnost, nefrotoksičnost, oštećenje mozga i da dovedu do povećanog rizika od infarkta miokarda, šloga i nagle srčene smrti. Svi NSAIL ispoljavaju najmanje analgetičko i antipiretičko, dok mnogi od njih imaju i antiinflamatorno dejstvo. Mehanizam njihovog dejstva je inhibicija enzima važnog u sintezi prostaglandina i tromboksana A2, ciklooksigenaze (COH). Postoji najmanje tri izoenzima: COH1, kojeg ima u skoro svim tkivima, COH2, koji se uz citokine oslobađa u toku inflamacije i COH3 (COH1b). I dok je za farmakološka dejstva NSAIL odgovorna inhibicija COH2, smatra se da je za većinu neželjenih efekata odgovorna inhibicija COH1 izoenzima. Istraživanja pokazuju da acetilsalicilna kiselina (ASA) ima veći afinitet prema COH1 izoenzimu, zbog čega u odnosu na druge NSAIL ima izraženije antiagregaciono dejstvo (inhibicija sinteze tromboksana A2). Iz istog razloga ASA ima i najveći potencijal da izazove krvarenje iz digestivnog trakta. Najmanji potencijal da izazovu krvarenja imaju ibuprofen i naproksen, od neselktivnih, i svi selektivni COH2 inhibitori (koksibi). Ibuprofen izgleda da ima sličan afinitet ka inhibiciji i COH1 i COH2, dok diklofenak ima veći afinitet prema inhibiciji COH2 i samim tim i veću incidencu opasnih kardiovaskularnih događaja. Paracetamol se u jetri metaboliše u toksični N-acetil-p-benzilkvino-imin koji, ukoliko nema dovoljno glutationa, može značajno da ošteti jetru. Hepatotoksičnost paracetamola se ispoljava posle dnevne primene više od 4g kod odraslih odnosno 2g kod dece. Drugi NSAIL se ne metabolišu na ovakav način. Inače u manjim dozama i u toku kratkotrajne primene NSAIL ne ispoljavaju ovako teške neželjene efekte. Zato kod NSAIL važi pravilo: primeniti u najmanjoj efikasnoj dozi u toku najkraćeg mogućeg vremenskog perioda. ASA sa svoje strane može da dovede do ireverzibilne acetilacije nekih biomolekula, što nije slučaj sa drugim NSAIL. Svi NSAIL u velikim dozama i posle dugotrajne primene dovode do povećanog rizika od opasnih kardiovaskularnih događaja. U ovom smislu prednjače selektivni COH2 inhibitori (rofekoksib, celekoksib, valdekoksib i dr.). Zato je 2004. godine rofekoksib povučen sa tržišta a ostli koksibi bili izloženi strogom monitoringu. Danas su oni rezervisani za pacijente sa niski kardiovaskularnim a visokim gastrontestinalnim rizikom, koji ne reaguju najbolje na druge NSAIL. Kod pacijenata koji imaju cirozu, alkoholno ili virusno oštečenje jetre treba izbegavati nimezulid, a kod onih sa oštećenjem bubrega fenoprofen. Neselektivni NSAIL, zbog inhibicije COH1, inhibiraju sintezu prostaglandina čime se povećava sinteza proalergenih leukotrijena, zbog čega su skloni kožnim alergijskim reakcijama. Zbog svega ovoga cilj ove edukacije je da pomogne lekarima i farmaceutima da sagledaju ozbiljnost od toksičnosti izazvane NSAIL i da ih racionalno primenjuju.

Evidencioni broj zdravstvenog saveta Srbije

Lekari: А-1-1915/19

Farmaceuti: Б-93/19

Trajanje testa

5h

Broj Pitanja

50

Broj bodova za polaznike

Lekari: 5

Farmaceuti: 5

Cena edukacije

3000 dinara

Uputstvo za uplatu

Akreditacija edukacije važi za period

Lekari: 20.08.2019 - 20.08.2020

Farmaceuti: 20.08.2019 - 20.08.2020

Ciljna grupa

Lekari, Farmaceuti

Partneri